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CAS号	124832-27-5
分子式	C13H21ClN6O4
分子量	360.80
结构式
外观	白色或类白色结晶性粉末
熔点	196～200℃
溶解性	Water：72mg/mL(199.55mM)；DMSO：14mg/mL(38.8mM)；Ethanol：Insoluble
储存条件	常温，避光防潮密闭干燥

产品描述	Valaciclovir HCl是一种抗病毒药，用于治疗单纯疱疹，带状疱疹，疱疹B。
靶点	DNA polymerase
体外研究	Valaciclovir抑制二肽转运子的底物的摄取，如cefalexin。Valaciclovir代谢为Aciclovir可能发生在肠腔内吸收之前，在小肠之后但进入门静脉系统之前吸收，在肝中进入体循环前吸收。Valaciclovir(Valtrex,Zelitrex)，aciclovir的L-缬氨酸酯，增加aciclovir的生物利用度比口服aciclovir达3到5倍。Valaciclovir延伸aciclovir的效应用于治疗herpes zoster和genital HSV感染，与aciclovir相比有较不频繁的剂量和高度可接受的安全性。Valaciclovir吸收迅速并广泛转换为aciclovir和L-valine，口服后的必需氨基酸。
体内研究	在incynomolgus猴子中，Valaciclovir，acyclovir的L-缬氨酰酯(ZOVIRAX)，显示良好的口服吸收和几乎完全转化为acyclovir，表明其是否适合作为口服给药前药。在雄性CD大鼠中，Valaciclovir表明口服吸收良好，迅速分布和消除，以及广泛的生物转化为acyclovir。Valaciclovir在口服给药时更有效地代谢，表明第一通肠和/或肝脏代谢。在大鼠肝和肠匀浆中，Valaciclovir的快速水解进一步说明前代谢的重要性。

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)I型和II型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人类疱疹病毒6(HHV-6)的作用。当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV，vzv和EBV，该酶为病毒胸苷激酶(TK)，它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒DNA多聚酶并掺入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低，这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶见。

	1mg	5mg	10mg
1mM	2.7716mL	13.8581mL	27.7162mL
5mM	0.5543mL	2.7716mL	5.5432mL
10mM	0.2772mL	1.3858mL	2.7716mL
50mM	0.0554mL	0.2772mL	0.5543mL

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